«Сульпирид»: инструкция по применению, показания, дозировка, побочные действия, аналоги


Лекарственная форма

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах – капсулы, таблетки для приема внутрь и раствор для парентерального введения.

Таблетки имеют белый цвет, круглую форму, двояковыпуклую поверхность. В упаковке содержится 12 или 30 таблеток и аннотация.

Капсулы имеют продолговатую форму, белый цвет. Внутри содержится порошок белого или кремового цвета. Они расфасованы в блистере по 12 штук. Картонная пачка содержит 2 блистера.

Раствор для парентерального введения представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, которая находится в ампулах объемом 2 мл. В картонной пачке содержится 12 ампул.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульпирид – бимодальное вещество, обладающее качествами как нейролептика, так и антидепрессанта. Фармакологические действия препарата обусловлены возможностью сульпирида блокировать дофаминозависимые рецепторы. За счет блокады данных рецепторов и угнетения рвотного центра в головном мозге, осуществляется также противорвотный эффект от медикамента.

Вещество не влияет на серотониновые, гистаминовые и другие рецепторы организма, но при этом стимулирует выработку пролактина, за счет чего наступает стимулирующий и антидепрессивный эффект.

Медикамент улучшает кровоснабжение органов ЖКТ, стимулирует выработку желудочной слизи и регенерацию тканей, благодаря чему эффективно используется в качестве вспомогательного средства для лечения язвенных болезней. Небольшие дозы сульпирида помогают бороться с головокружением различной этиологии.

Всасывается медикамент в ЖКТ. Вещество распределяется по всем тканям и средам организма. Лишь незначительная часть медпрепарата обнаруживается в нервной системе, (приблизительно 3-4% от концентрации вещества в крови).

Препарат отличается низкой биодоступностью из-за прохождения через печень. В среднем биодоступность медикамента колеблется от 25 до 28%, но иногда доходит до 35%, в зависимости от особенностей организма.

Связь с протеинами плазмы составляет приблизительно 38-39%. Максимальное количество препарата фиксируется спустя 3-5 часов после приема внутрь и спустя полчаса после в/м инъекции. Медикамент поддается незначительному метаболизму в печени и практически в неизменном виде выводится почками и вместе с экскрементами. 50% препарата выводится из организма в течение 7 часов. Период полувыведения вещества значительно затягивается у пациентов с дисфункцией почек.

Описание и состав

Действующим активным соединением препарата является сульпирид. Его концентрация зависит от лекарственной формы:

  • 1 таблетка – 50 и 200 мг.
  • 1 капсула – 50, 100 и 200 мг.
  • 1 мл раствора для парентерального введения – 50 мг.

В таблетке содержатся следующие вспомогательные компоненты:

  • Картофельный крахмал.
  • Желатин.
  • Стеарат магния.
  • Лактоза.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Тальк.

Лекарственная форма капсулы для приема внутрь включает такие вспомогательные компоненты:

  • Кукурузный крахмал.
  • Стеарат магния.
  • Желатин.
  • Моногидрат лактозы.
  • Прежелатинизированный крахмал.
  • Диоксид титана.

Раствор для парентерального введения в качестве дополнительных соединений содержит воду для инъекций, хлорид натрия и серную кислоту (0,2М раствор).

Фармакологическая группа

Сульпирид является атипичным нейролептиком из химической группы соединений замещенные бензамиды. Он оказывает преимущественно блокирующее влияние на допаминергические рецепторы структур лимбической системы головного мозга. При этом соединение практически не оказывает влияния на неостриатную систему, серотониновые, гистаминовые, адренергические, холинергические рецепторы, а также рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. За счет биологических и физиологических воздействий препарат оказывает нейролептический, стимулирующий и антидеперссивный лечебный эффект.

Антипсихотическое действие препарата реализуется при его использовании в высоких дозах. В небольших лечебных дозировках сульпирид помогает бороться с головокружением, независимо от его происхождения, а также улучшает психическое состояние человека с сопутствующей хронической соматической патологией, в частности язвенной болезнью и синдромом раздраженного кишечника.

После приема таблетки внутрь сульпирид всасывается в кровь. Через гематоэнцефалический барьер он проникает в ткани структур центральной нервной системы, где оказывает терапевтические эффекты. Соединение не метаболизируется, оно в неизмененном виде выводится из организма с мочой.

Фармакокинетика

После перорального применения Cmax в плазме достигаются через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида — 27%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком. Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6-8 ч. T1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью до 20-26 ч после в/в введения. Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Показания к применению

Препарат используется для лечения различных психических нарушений и головокружения.

для взрослых

Существует несколько медицинских показаний для применения медикаментозного средства:

  • Острый психоз, делириозные состояния.
  • Невротические изменения.
  • Шизофрения с острым или хроническим течением.
  • Головокружения различной степени выраженности и происхождения, в том числе в результате развития вестибулярного неврита, среднего отита, вертебро-базилярной недостаточности, болезни Меньера, состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы.
  • Депрессия (длительное и выраженное снижение настроения) различного происхождения.
  • Язвенная болезнь с локализацией в желудке, двенадцатиперстной кишке, синдром раздраженного кишечника – препарат назначается в качестве дополнительного средства комплексной терапии.

для детей

Для подростков старше 14-ти лет препарат назначается по таким же показаниям, что и для взрослых пациентов.

для беременных и в период лактации

Назначение медикаментозного средства может проводить только лечащий врач по строгим медицинским показаниям. В период лактации лекарство не применяется.

Противопоказания

Выделяется несколько противопоказаний, при наличии которых у пациента исключается применение медикамента:

  • Повышенная чувствительность к сульпириду.
  • Эпилепсия.
  • Гиперпролактинемия.
  • Период лактации.
  • Болезнь Паркинсона с выраженными двигательными нарушениями.
  • Нарушение переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике, которое обычно имеет врожденное происхождение.
  • Острая интоксикация, связанная с употреблением большого количества алкоголя, передозировкой анальгетиками, снотворными препаратами.
  • Феохромоцитома.
  • Пролактинзависимые новообразования, включая рак молочной железы.
  • Острое изменение психического состояния, сопровождающееся состоянием аффекта, выраженной агрессией.
  • Возраст ребенка до 14-ти лет.
  • Галактоземия.

С осторожностью сульпирид назначается при сопутствующей почечной, печеночной недостаточности, патологии сердца, сосудов, повышенном артериальном давлении.

Применения и дозы

Капсулы и таблетки предназначены для приема внутрь. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости. Раствор вводится внутримышечно или внутривенно с обязательным соблюдением правил асептики и антисептики, направленных на предотвращение вторичного инфицирования пациента.

для взрослых

Средняя терапевтическая доза зависит от медицинских показаний для применения препарата:

  • Шизофрения, дерилий, психоз – начальная доза 0,6-1,2 г сульпирида в сутки, по мере достижения необходимого результата переходят на поддерживающую дозу, которая составляет 0,3-0,8 г в день.
  • Депрессия различного происхождения – доза варьирует от 0,15-0,2 до 0,6 г в день.
  • Выраженное головокружение – 0,15-0,2 г в день, при необходимости дозу увеличивают до 0,3-0,4 г в день. Средняя длительность применения препарата 2 недели.
  • Язвенная болезнь, синдром раздраженного кишечника – препарат назначается в качестве средства вспомогательной терапии 0,1-0,3 г в день, доза разбивается на 2 приема.

Для пациентов с сопутствующей недостаточностью почек, у лиц преклонного возраста дозировка снижается.

для детей

Дозировка для подростков старше 14 лет рассчитывается исходя из показателя 3-5 мг сульпирида на 1 кг массы тела пациента.

для беременных и в период лактации

Дозировка определяется только лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы:

Внутрь, в первой половине дня (не позднее 16 ч) в 2-3 приема. При психозах — по 800-1600 мг в сутки, при невротических состояниях — по 400-600 мг в сутки, при головокружении — 150-300 мг в сутки (курс — не менее 14 дней), при язве желудка и двенадцатиперстной кишки — 150 мг в сутки; суточная доза для детей составляет 5-10 мг/кг. В/м — 100-800 мг в сутки. Меры предосторожности: Во время беременности можно применять только низкие дозы и не длительно (обязателен контроль неврологической симптоматики). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым и новорожденным, а также людям, работающим с потенциально опасными механизмами. Во время терапии не следует управлять транспортными средствами. Рекомендуется принимать перед использованием антацидных средств.

Побочные действия

Применение лекарственного средства может привести к развитию негативных реакций со стороны нескольких систем органов:

  • Пищеварительная система – сухость во рту, тошнота, периодическая рвота, запоры, изжога, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ) в крови, являющееся свидетельством повреждения гепатоцитов.
  • Нервная система – седативный эффект, сонливость, головная боль, периодическое головокружение, экстрапирамидный синдром с двигательными нарушениями, раздражительность, тревожность, нарушение речи, тремор рук, психомоторное возбуждение, нарушения сна, снижение остроты зрения.
  • Сердечно-сосудистая система – изменение уровня (повышение или снижение) системного артериального давления, тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия.
  • Эндокринная система – обратимое развитие гиперпролактинемии с галактореей и нарушением менструального цикла у женщин или импотенцией и гинекомастией у мужчин.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, зуд, крапивница, отеки.

Инструкция по применению Сульпирид, дозировки

Таблетки рекомендуется принимать да час до еды или через 2 часа после.

Взрослым пациентам:

  • При мигренях и синдроме Меньера назначают 50 – 200 мг в сутки (в зависимости от тяжести заболевания).
  • Выраженная депрессия – дозировка от 200 до 600 мг в сутки, прием таблеток разделяется на несколько раз в течение дня.
  • Головокружение – в зависимости от интенсивности нарушения вестибулярного аппарата дозировка варьирует от 150 до 200 мг, при необходимости она может быть увеличена до 300-400 мг.
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки – от 100 до 300 мг за 1-2 приема.
  • При психофункциональных расстройствах по 150 – 300 мг в сутки.
  • Для лечения шизофрении – от 200 до 1200 мг.

Следует помнить, что согласно инструкции, максимально допустимая суточная доза Сульпирид составляет 1200 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.

Детям старше 14 лет препарат назначают с учетом веса – из расчета 3-5 мг на килограмм массы тела. При тяжелых нарушениях поведения (ажитации, стереотипии, членовредительстве) у детей, особенно с синдромом аутизма, суточная доза может быть увеличена до 5-10 мг/кг.

Больным с нарушением функции почек следует либо снизить дозу, либо увеличить интервал между приемами.

Инструкция к уколам Сульпирид

Инъекционный раствор предназначен для внутримышечного введения.

Начальная суточная доза при острых и хронических психозах составляет 400-800 мг. В зависимости от клинической картины заболевания инъекции делают от 1 до 3 раз в сутки, что позволяет быстро купировать симптомы.

Длительность лечения обычно 2 недели. Цель проводимой терапии – достигнуть минимально эффективной дозы. Как только состояние пациента улучшается, его переводят на прием Сульпирида внутрь.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Сульпирид:

  • Со стороны ЦНС и органов чувств: головные боли, сонливость, афазия, головокружение, оральный автоматизм, экстрапирамидный синдром. Малые дозы Сульпирида могут вызвать раздражительность, возбуждение, расстройство сна и нарушение остроты зрения.
  • Со стороны пищеварительной системы: изжога, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, подъем активности печеночных трансаминаз в крови.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение QT-интервала, тахикардия, снижение/увеличение АД.
  • Со стороны эндокринной системы: повышенное потоотделение, гинекомастия, увеличение массы тела, нарушение менструального цикла, импотенция и фригидность, обратимая гиперпролактинемия.
  • Аллергические реакции: зуд, экзема, сыпь на коже.

Противопоказания

Противопоказано назначать Сульпирид в следующих случаях:

  • острое отравление алкоголем, анальгетиками или снотворными средствами;
  • эпилепсия;
  • феохромоцитома;
  • гиперпролактинемия;
  • наследственная непереносимость фруктозы;
  • лактация;
  • детский возраст до 14 лет;
  • повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным компонентам препарата.
  • состояние агрессии и аффекта при наличии опасности провокации симптомов;

Относительные (требуется особая осторожность):

  • нарушение функции почек (необходимо снижение дозы сульпирида);
  • болезнь паркинсона;
  • судорожные расстройства в анамнезе;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • детский и пожилой возраст;
  • нерегулярный менструальный цикл у молодых женщин.

Во время беременности препарат может быть назначен только при наличии жизненных показаний и в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются, в основном, со стороны центральной нервной системы: сонливость, спутанность сознания, обмороки, паркинсонизм. Проявления паркинсонизма могут представлять угрозу для жизни, поэтому при их возникновении необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

В некоторых случаях может также наблюдаться нарушение сердечного ритма.

Специфический антидот отсутствует, показано симптоматическое лечение. При развитии экстрапирамидного синдрома может понадобиться введение антихолинергических средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульпирид может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, что сопровождается изменением эффектов или развитием негативных реакций:

  • Усиление седативных эффектов препаратов, подавляющих активность центральной нервной системы (наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, анксиолитики) и алкоголя.
  • Развитие ортостатической гипотензии на фоне применения анитгипертензивных препаратов.
  • Снижение терапевтических эффектов агонистов дофаминергических рецепторов (апоморфин, каберголин, лизурид, пирибедил, кинаголид, амантадин, бромокриптин, энтакапон) и нейролептиков.
  • Повышение риска развития аритмии при назначении противоаритмический средств класса 1а (дизопирамид, хинидин), нейролептиков, препаратов, приводящих к снижению уровня калия в крови (калийвыводящие диуретики).
  • Снижение биодоступности сульпирида при одновременном приеме антацидов,сукральфата.

Взаимодействие

При одновременном применении с:

— леводопой — снижается эффективность сульпирида;

— гипотензивными лекарственными средствами — усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии;

— лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства), клонидином, противокашлевыми лекарственными средствами центрального действия — усиливается их угнетающее действие на ЦНС.

Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность на 20–40%.

Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками.

При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).

Риск развития желудочковых ари при одновременном применении:

— с противоаритмическими лекарственными средствами Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

— некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид);

— лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид);

— лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В при в/в введении, ГКС, тетракозактид);

— бепридилом, цизапридом, дифеманила метилсульфатом, эритромицином (в/в введение), мизоластином, винкамином (в/в введение), галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином, моксифлоксацином.

Особые указания

Выделяется несколько особых указаний правильного применения препарата:

  • Лекарство снижает порог судорожной готовности, поэтому пациентам с эпилепсией в анамнезе перед назначением проводится электрофизиологическое исследование.
  • Развитие гипертермии (выраженное повышение температуры тела) является основанием для отмены медикамента.
  • На фоне терапии лекарством запрещается выполнение работы, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и скоростью психомоторных реакций.

Аналоги

На современном фармацевтическом рынке существуют структурные аналоги препарата Сульпирид.

Эглонил

Препарат представлен в нескольких лекарственных формах – капсулы, таблетки, раствор для парентерального введения. Медикамент назначается для лечения определенных психических изменений взрослым и детям старше 6 лет. Беременным женщинам лекарство используется с осторожностью.

Просульпин

Лекарство выпускается в форме таблетки. Оно содержит сульпирид и используется для терапии психической патологии и выраженных головокружений различного происхождения. Препарат предназначен для детей и взрослых людей, беременным женщинам он используется с осторожностью.

Аналоги Сульпирида

Помимо Сульпирида-Белупо, препарат имеет и другие структурные аналоги:

  1. Просульпин – аналогичное лекарственное средство чешского производства. Медпрепарат реализуется в форме таблеток с содержанием 50 и 200 мг сульпирида. На стоимость медикамента влияет количество активного компонента в лекарственной форме.

    Так, за упаковку из 30 таблеток Просульпина по 50 мг придется заплатить в среднем 87 рублей, а за таблетки по 200 мг в упаковке №30 – 260 рублей. Просульпин содержит в своем составе моногидрат лактозы и гранулированный молочный сахар, что не ограничивает прием медпрепарата людям с непереносимостью лактозы или недостатком лактазы Лаппа.

  2. Эглонил pilyule_nervi-396 – структурный аналог французского производства. Можно найти в продаже сразу в трех формах выпуска, среди которых инъекционный раствор для в/м введения, таблетки и капсулы. В ампуле объемом 2 мл содержится 100 мг сульпирида, в 1 таблетке – 200 мг, а в капсулах – по 50 мг. Капсулы стоят в среднем 204 рубля, таблетки – 276 рублей, упаковка из 6 ампул с раствором стоит 315 рублей. Эглонил содержит лактозу.
  3. Бетамакс – аналог, производящийся в Латвия. Лекарство выпускается в форме обычных таблеток и таблеток с модифицированным высвобождением сульпирида, покрытых пленочной оболочкой. В одной таблетке может содержать 50, 100 или 200 мг действующего вещества. Цена на Бетамакс колеблется в пределах от 143 до 328 рублей. В составе присутствует молочный сахар.
  4. Рестфул – производится в Греции исключительно в виде раствора для в/м введения. В 1 мл раствора содержится 50 мг сульпирида. На территории России практически не продается.

Ввиду того, что в основе аналогов Сульпирида находится одинаковое активное вещество, эти препараты имеют аналогичный механизм действия, идентичную сферу применения и способны вызывать схожие побочные реакции. Отличаются препараты лишь вспомогательными компонентами и производителем.

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: