Спитомин — инструкция, применение, аналоги препарата


Общие сведения о препарате

Спитомин оказывает противопаническое действие и эффективно снижает уровень тревоги. Кроме того, он действует мгновенно и не имеет большинства побочных эффектов, характерных для анксиолитиков бензодиазепинового ряда.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Спитомин относится к группе анксиолитических средств, возбуждающих дофаминовые рецепторы (Дофаминомиметики) и взаимодействующих со специфическими серотониновыми рецепторами (Серотонинергические средства). Международное непатентованное название – Буспирон (Buspirone). Применяется в психиатрии и неврологии для устранения тревоги и психоэмоциональной напряженности.

Состав

В состав одной таблетки Спитомина входит 5 или 10 мг буспирона гидрохлорида. Это активное вещество обуславливает анксиолитическое действие препарата. Благодаря тому, что в состав лекарства входит вещество небензодиазепиновой структуры, препарат не вызывает зависимости и не имеет эффекта отмены.

Для придания Спитомину необходимых свойств используются следующие вспомогательные компоненты:

  • моногидрат лактозы;
  • МКЦ;
  • натрий карбоксиметилцеллюлоза;
  • магниевая соль стеариновой кислоты;
  • полисорб.

Действие буспирона

Действие буспирона

Благодаря применению этих вспомогательных компонентов возможно создание наиболее эффективного средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат оказывает антиневротическое и тимолептическое действие, механизм которого связан с влиянием активного компонента на синтез серотонина и дофамина. Буспирон избирательно блокирует пресинаптические ауторецепторы, которые влияют на синтез и высвобождение дофамина. Вещество практически не влияет на работу ГАМКА-рецепторов, не оказывает отрицательного влияния на функции психомоторики, не усиливает влияние алкоголя на организм человека.

Положительная динамика заболевания отмечается через 1-2 недели регулярного применения препарата. Максимальный терапевтический эффект достигается через месяц.

Абсорбция буспирона происходит в пищеварительном тракте. Вещество подвергается пресистемному метаболизму, то есть в его биотрансформации участвуют ферменты печени. В связи с этим в кровь попадает небольшое количество неизмененного вещества, а места своего действия достигает лишь 4%.

Через 1-1,5 часа после попадания в организм, вещество достигает своей максимальной концентрации. В связанную с белками плазмы форму переходит 95% буспирона. Через 2-3 часа после разового приема 10-40 мг вещества его концентрация в организме снижается на 50%.

В биотрансформации буспирона принимают участие изоферменты CYP3A4. В результате образуются различные активные и неактивные продукты метаболизма. Антиневротический эффект активных метаболитов в 4-5 раз ниже, чем у буспирона.

Показания к применению и побочные эффекты

Показания к применению и побочные эффекты

Если вместе с препаратом в организм поступает какая-либо пища, всасывание буспирона замедляется, но благодаря снижению пресистемного метаболизма повышается его биодоступность. Как следствие, максимальная концентрация вещества в крови повышается на 16%, а суммарная концентрация – на 84%.

Через 2 дня после начала регулярного приема скорость прямой реакции становится равной скорости обратной реакции. Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг.

У пациентов с расстройствами функций печени нередко отмечается повышенное содержание буспирона в крови. Так как неизмененное вещество выделяется в желчь, возможно повторное достижение его максимальной концентрации в плазме. Пациентам с прогрессирующими заболеваниями печени препарат назначают в сниженных дозах.

У пациентов, имеющих синдром нарушения всех функций почек, коэффициент очищения буспирона может снижаться на 50%. Поэтому таким больным следует принимать препарат с осторожностью.

Побочные действия Спитомина

В большинстве случаев побочные эффекты возникают вначале лечения. Со временем сила их проявлений снижается, или же они вовсе исчезают:

  • головокружение;
  • нервозность, враждебность, гнев, спутанность сознания,
  • бессонница;
  • ночные кошмары;
  • сонливость, апатия;
  • полуобморочное состояние;
  • снижение концентрации;
  • тошнота, диарея;
  • шум в ушах;
  • заложенность носа, воспаление горла;
  • повышенная утомляемость.

Реже наблюдаются такие состояния, как нарушение координации, тремор, повышенное восприятие звуков, эйфория, эпилепсия, мысли о суициде, страх. Также среди побочных эффектов:

  • нечеткость зрения, покраснение глаз, конъюнктивит, фотофобия, повышение внутриглазного давления, суженное поле зрения;
  • невнятная речь;
  • боль в костях и мышцах;
  • артралгия (суставные боли);
  • парестезия – расстройство чувствительности в виде спонтанно возникающего жжения, покалывания, мурашек по коже;
  • онемение;
  • сыпь на коже, сухость во рту, метеоризм;
  • анорексия;
  • отсутствие аппетита или обжорливость;
  • слабость, бессилие;
  • повышенная потливость;
  • клаустрофобия, резкая смена настроения, ступор, замедленная реакция.

Иногда может появиться неспецифическая боль в груди, временная потеря сознания, тахикардия, брадикардия, гипертензия или гипотензия, ощущение нехватки воздуха, аменорея. Возможно снижение тромбоцитов и лейкоцитов в крови, увеличение печеночных ферментов – аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ). Очень редко, но случается кровотечение из носа, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, снижение или повышение либидо, уменьшение эякуляции, импотенция.

Показания и противопоказания к приему Спитомина

Спитомин – это психотропный медикамент, который применяется при различных тревожных расстройствах, таких как:

  • тревожный невроз;
  • спонтанные панические атаки;
  • нарушение вегетативной регуляции внутренних органов.

Кроме того, препарат используется в составе комплексной терапии вегетативных, соматических, неврологических и психических расстройств, связанных с длительным употреблением спиртных напитков. Также, в совокупности с другими медикаментами, Спитомин применяется для лечения различных депрессивных расстройств.

Депрессивный невроз

Депрессивный невроз

Лекарственное средство имеет определенные противопоказания к применению:

  • повышенная чувствительность к составляющим медикамента;
  • различные патологии почек;
  • дисфункция печени;
  • постоянное или периодическое повышение глазного давления;
  • поражение нервно-мышечных синапсов.

Кроме того, запрещено одновременное применение препарата с веществами, ингибирующими активность ферментов моноаминоксидазы.

Влияние препарата на состояние плода в период беременности до конца не изучено. Беременным препарат назначается только в крайних случаях. При необходимости лечения в период лактации кормление грудью необходимо прекратить. Пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, медикамент не назначается, так как сведения о его безопасности для данной группы пациентов отсутствуют.

Инструкция по применению препарата Мигренол и отзывы о нем

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спитомин является анксиолитическим препаратом (транквилизатором) небензодиазепинового ряда, также оказывающим антидепрессивное действие. От классических анксиолитиков он отличается отсутствием противоэпилептического, седативного, снотворного и миорелаксирующего эффектов.

Механизм действия буспирона связан с его влиянием на дофаминергическую и серотонинергическую системы. Селективно увеличивает скорость возбуждения допаминовых нейронов среднего мозга и блокирует пресинаптические допаминовые рецепторы.

Также буспирон относится к числу селективных частичных агонистов 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. По анксиолитической активности примерно равен бензодиазепинам.

Существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы Спитомин не оказывает. Не влияет на связывание GABA, не вызывает толерантности, синдрома отмены и лекарственной зависимости, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не потенцирует действие алкоголя.

СПИТОМИН

Анксиолитик (транквилизатор)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой “E151” на одной стороне и с риской – на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

1 таб.
буспирона гидрохлорид5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 55.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки

белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой “E152” на одной стороне и с риской – на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

1 таб.
буспирона гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов.

Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома “отмены”. Не потенцирует действие алкоголя.

По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Показания

— генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

— паническое расстройство;

— синдром вегетативной дисфункции;

— алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);

— вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Дозировка

Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.

Препарат не следует принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.

Дозу следует подбирать индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза – 15 мг, ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза – 60 мг.

У
пациентов пожилого возраста
коррекция дозы не требуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.

При нарушении функции почек

препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

При нарушении функции печени

препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой целью уменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко (

Источник: https://health.mail.ru/drug/spitomin/

Использование препарата при беременности и лактации

Клинические испытания относительно безопасности препарата Спитомин для беременных женщин и плода не проводились, поэтому таблетки будущим мамам можно назначать только при наличии серьезных показаний и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный вред для ребенка.

Женщинам, которые проходят курс лечения препаратом, следует тщательно предохраняться и не допускать наступления беременности, в случае если зачатие все же произошло, лечение таблетками следует немедленно прекратить и обратится к врачу.

Активное действующее вещество препарата выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения таблетками Спитомин кормящей матери следует решить вопрос о завершении лактации и переводе ребенка на искусственное питание.

Из практики применения

Изучив отзывы, можно сделать главный вывод о том, что чаще всего Спитомин не вызывает привыкания, но у некоторых людей оно таки может появиться.

Среди достоинств препарата выделяют: быструю помощь в лечении, эффективность в борьбе с тревогой и паникой. Среди недостатков лекарства отмечают то, что оно медленно действует на организм человека, его цену и большое количество отрицательных воздействий на организм человека.

Мнение врачей разнятся, но чаще встречается положительное. Большинство сходится во мнении, что препарат хорошо переносится пациентами, недорогой и эффективный. Далее прямая речь.

Сразу бы хотелось сказать, что препарат достаточно сильный и серьезный и назначать его себе самостоятельно просто нельзя. Данный препарат является транквилизатором и назначен был мне дня снижения симптомов тревожности.

Несмотря на то, что Спитомин действительно неплохо помогает избавиться от тревожности, у меня он вызвал нестерпимую тошноту и головокружение. Спустя несколько дней, данные побочные эффекты прошли.

Алексей Валерьевич, 42

Мне назначили принимать таблетки Спитомин. Врач сразу пояснил, что лекарство достаточно серьезное и пить его необходимо в одно и тоже время. После употребления препарата спустя несколько дней я почувствовала, что у меня действительно пропало нервное напряжение, мне стало легче.

Единственный минус, который хотелось бы отметить это его цена – дороговато.

Алина

Передозировка и побочное действие

Если допустить передозировку, то могут появиться тошнота, рвота, сонливость. Если передозировка произошла и доза лекарства была большой, то может проявиться угнетение нервной системы (это в случае, когда появляется тяжелая форма).

Для того чтобы избавиться от данных признаков необходимо промыть желудок большим количеством воды.

Но здесь нужно сделать оговорку – даже в случае передозировки у пациента не всегда могут появиться симптомы интоксикации.

Побочные действия после приема препарата имеют место быть, но практически всегда лекарство переносится очень хорошо. Обычно негативное воздействие средства на организм начинает проявляться сразу на ранних стадиях терапии.

Кому во благо, а кому во вред

Показания к применению средства Спитомин:

  • расстройство, которое вызвано проявлением тревожного состояния;
  • паническое расстройство;
  • вегетативная дисфункция – нарушение в работе сосудов, пропадает нормальная реакция на внешние факторы;
  • в комплексе терапии при депрессии;
  • генерализованное тревожное расстройство (ГТР).

Среди прочих подобных средств, данное выделяется относительно небольшим списком противопоказаний:

  • возрастной показатель – не моложе 18 лет;
  • в случае, если есть индивидуальная непереносимость к одному из компонентов препарата;
  • если у человека есть проблемы с почками и мочеполовой системой, то данный препарат не назначается;
  • заболевания глаз, такое как глаукома;
  • кормящим и беременным женщинам данный препарат применять нельзя.

Так как препарат в большей степени является психотропным, то он ни в коем случае не совместим с алкоголем. Не зависимо от процента спирта в составе напитка, пить его в момент приема препарата просто нельзя!

Применение лекарственного средства, дозировка

Таблетки пьют в одинаковое время. Возможен прием средства как до употребления еды, так и после, следует выбрать один вариант и всегда его придерживаться.

Препарат не подходит для эпизодического использования при возникновении тревоги, т. к. терапевтический эффект обнаруживается не сразу, а через некоторое время. Требуется многократное использование «Спитомина».

Необходимая доза устанавливается для каждого пациента отдельно. «Спитомин» отзывы покупателей представляют как препарат, доза которого на начальном этапе лечения в большинстве случаев не превышает 15 мг лекарства в день. Повышение дозы возможно через каждых 2-3 дня. При этом ее увеличение должно быть постепенным, не более чем на 5 мг за один раз. Суточное употребление средства рекомендуют осуществлять в 2-3 приема. В основном дозировка средства в сутки составляется 20-30 мг. Максимальная доза средства, доступная для применения за один раз, соответствует 30 мг, максимально возможная суточная – 60 мг.

спитомин отзывы врачей

Нарушения в работе почек требуют реализации терапии, основанной на сниженной дозе. При проблемах с печенью нужна особая осторожность в период лечения «Спитомином», дозировка также должна быть снижена. С этой целью обычно врач уменьшает некоторые дозы, увеличивая при этом перерывы между приемом средства.

Инструкция по применению Спитомина: способ и дозировка

Таблетки Спитомин принимают внутрь до или после еды. Чтобы избежать значительных колебаний плазменной концентрации буспирона в крови на протяжении суток, препарат нужно принимать всегда в одно и то же время дня.

Применять Спитомин для лечения тревоги эпизодически не следует, поскольку терапевтическое действие развивается только после многократного приема и проявляется не раньше чем на 7–14 день терапии.

Схема применения Спитомина определяется врачом индивидуально. Суточную дозу принимают в 2–3 приема.

Лечение рекомендовано начинать с 15 мг в день, каждые 2–3 дня дозу можно увеличивать на 5 мг. Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг. Суточная доза составляет: обычная – от 20 до 30 мг, максимальная – 60 мг.

При нарушении функции почек/печени Спитомин следует применять с осторожностью и в сниженных дозах (показано снижение разовой дозы или увеличение интервала между приемами).

Фармакокинетика средства

Согласно данным полученным при применении препарата, можно выделить следующее. Препарат после применения почти сразу выводится из желудочно-кишечного тракта.

Он хорошо проходит через печень, но при проведении анализа обнаруживается его остаток в крови. В случае применения препарата совместно с пищей, начинает замедляться процесс всасывания в организм. Если же принять препарат после еды, то в этом случае его действие увеличивается на 84 %.

Наличие препарата в плазме может быть обнаружено только спустя два дня после начала его применения.

Препарат запрещен кормящим матерям, так как препарат остается в молоке матери и соответственно попадет и к ребенку.

В случае если есть нарушения в работе печени, то может быть повышен уровень содержания препарата в плазме. Таким пациентам препарат применять можно, но его дозировка должна быть меньше, чем у человека, не имеющего проблемы с печенью.

При зафиксированных проблемах почек, препарат лучше не назначать или принимать в минимальной дозировке. Применяя препарат, фармакокинетика не меняется у пожилых людей.

Противопоказания

Нельзя употреблять Спитомин при аллергии на буспирон или другие компоненты препарата. Помимо этого, в инструкции по применению указаны следующие противопоказания:

  • острый приступ глаукомы;
  • миастения – нервно-мышечное заболевание, которое проявляется повышенной утомляемостью;
  • серьезные проблемы с печенью (при циррозе можно, но под строгим контролем врача);
  • почечная недостаточность, при которой скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин.;
  • эпилепсия;
  • алкоголизм;
  • сильное отравление алкоголем, снотворными, нейролептиками или анальгетиками;
  • лечение ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) в этот период;
  • две недели после окончания приема необратимого ингибитора МАО;
  • один день после употребления последней таблетки обратимого ингибитора МАО.

Способ применения и режим дозирования препарата

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Доза препарата и продолжительность курса терапии устанавливается в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента. Начальная доза препарата составляет 15 мг в сутки (разделить на 3 приема), при необходимости ее ежедневно повышают на 5 мг, максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, в течение 7 дней, о чем следует предупреждать пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется индивидуальный подбор дозы и ее коррекция.

Как принимать Спитомин

Дозировки Спитомина

Согласно инструкции по применению таблетки нужно принимать в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Во время применения препарата нужно отказаться от грейпфрутов и сделанного из них сока. Фрукт повышает уровень буспирона в крови, поэтому может спровоцировать возникновение побочных эффектов, тяжесть их проявления. Таблетки можно употреблять вне зависимости от трапезы, но если препарат принять во время еды, всасывание буспирона замедлится.

Пища повышает биодоступность средства, поэтому инструкция рекомендует принимать лекарство после еды.

Дозировка подбирается индивидуально. Сначала невролог назначает 5 мг Спитомина 2–3 раза в день. Затем суточная дозировка постепенно повышается до 20–30 мг, которые распределяются на несколько приемов. За один раз можно принять не больше 30 мг. Максимальная суточная доза – 60 мг.

Побочные явления «Спитомина»

«Спитомин» отзыв не всегда получает позитивный, и связано это с его способностью вызывать некоторые нежелательные реакции организма. Обычно препарат хорошо переносится организмом пациента, однако иногда могут обнаруживаться побочные эффекты. Если они развиваются, то это в основном происходит в самом начале терапии, исчезают побочные эффекты самостоятельно. Снижение установленной дозировки требуется редко.

Человек может обнаружить у себя проблемы со сном, значительное повышение нервной возбудимости и головную боль. В очень редких случаях может произойти экстрапирамидное расстройство. Возможны изменения в работе пищеварительной системы, это различные диспепсические явления, например тошнота с рвотой, плохой аппетит.

При передозировке препаратом «Спитомин» отзыв многих специалистов подтверждает необходимость выполнения промывания желудка и обеспечения терапии, направленной на устранение такого состояния. Антидота нет, эффект от применения диализа отсутствует.

Возможные побочные действия и передозировка

Спитомин хорошо переносится пациентами и редко вызывает серьезные побочные действия. Чаще всего негативные проявления возникают в начале терапии и со временем самостоятельно исчезают. При появлении сильных побочных эффектов может понадобиться снижение дозы.

Могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  1. Показатели лабораторной диагностики: повышение уровней АлАТ и АсАТ, понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, повышение уровня эозинофилов.

    Норма АЛТ и АСТ

  2. Кожа и подкожные ткани: ощущение стягивания кожи, избыточное накопление жидкости в тканях, приливы, ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, алопеция, ранимость кожи, возникновение патологических элементов на коже и слизистых оболочках.
  3. Нервная система: бессонница, цефалгия, головокружение, повышенная нервная возбудимость, расстройство самовосприятия, дисфория, фонофобия и гиперакузия, эйфория, дискинезии, суицидальная идеация, боязнь, состояние полного безразличия, галлюцинации, расстройства интегративной деятельности.

    А также эпилепсия, удлинение времени реакции, атаксия, расстройства чувствительности, непроизвольное дрожание пальцев рук, психотические расстройства, угнетенное психическое состояние, клаустрофобия, чрезвычайная чувствительность к низким температурам, экстрапирамидные синдромы, нарушение речи.

    Классификация нарушений экстрапирамидной системы

  4. Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, понижение или повышение артериального давления, синкопе, нарушение синусового ритма, декомпенсация сердечной недостаточности, затруднение движения крови по сосудам головного мозга, кардиомиопатия, инфаркт миокарда.
  5. Дыхательная система: отек мерцательного эпителия, воспаление слизистых оболочек гортани, одышка, интенсивное дыхание, тяжесть в грудной клетке, эпистаксис.
  6. Органы чувств: патологический шум, зуд в глазах, помутнение зрения, воспаление конъюнктивы, покраснения глаз, нарушения обоняния и вкуса, светобоязнь, боль в глазах, нарушения вестибулярного аппарата, повышение внутриглазного давления.
  7. Органы с эндокринной функцией: патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желез, гипотиреоз.

    Симптоматика гипотиреоза

  8. Опорно-двигательный аппарат: тоническое напряжение мышц, судороги, боль в суставах, костях и мышцах, миастения.
  9. Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, ночной энурез.
  10. Пищеварительная система: понижение или повышение аппетита, тягостное ощущение в подложечной области, вздутие живота, повышенное выделение слюны, желудочно-кишечное кровотечение, жжение во рту, учащенная дефекация.
  11. Половая система: нарушения менструального цикла, ВТО, задержка семяизвержения.
  12. Другие реакции организма: жар, афония, расстройство функции внешнего дыхания.

Статья в тему: Применение и инструкция к препарату Алка-Зельтцер

При передозировке могут возникнуть следующие симптомы:

  • нарушение сознания;
  • синдром раздраженного кишечника;
  • рвота;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • гиперсомния.

Синдром раздраженного кишечника

При передозировке необходимо сделать промывание желудка. Также проводится терапия, направленная на устранение возникших симптомов.

Препарат не влияет на действие алкоголя и при этом не теряет своих свойств, однако, в период лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки. Это может привести к определенным негативным последствиям, например, нарушить работу печени.

Особые указания

Недостаточность печени

Метаболизм активного вещества происходит в печени, при введении 20 мг средства за один раз больному с циррозом увеличивается концентрация буспирона в крови, препарат дольше выводится из организма. Поскольку в желчь вещество может попадать в неизменном виде, возможен повторный пик уровня действующего ингредиента в крови.

спитомин отзывы пациентов

Недостаточность почек

Касательно лечения средством «Спитомин», отзыв врачей показывает, если недостаточность проявляется умеренно или тяжело, клиренс активного компонента может стать наполовину ниже. Тяжелая недостаточность, при которой СКФ не превышает 10 мл/мин., умеренная ее форма при показателе в районе 10-30 мл/мин и легкая, когда показатель составляет больше 30 мл/мин., являются теми состояниями, при которых возможно лечение «Спитомином», но в сниженной дозе и с соблюдением особой осторожности.

Непереносимость лактозы

Поскольку в таблетках содержится лактоза, следует учитывать этот фактор при назначении пациентам «Спитомина».

Влияние на быстроту реакций и внимание

Обычно препарат не оказывает такого влияния, однако его наличие стоит определять индивидуально.

Переход с бензодиазепинов

Использование лекарственного средства возможно лишь после отмены бензодиазепинов путем постепенного снижения дозировки.

Предрасположенность к зависимости от лекарств

После лечения средством «Спитомин» отзыв пациентов подтверждает отсутствие привыкания к медикаменту. Но если у больного имеется предрасположенность к зависимости от лекарств, ему требуется тщательный контроль специалиста.

Рекомендации пациентам

Не стоит употреблять алкоголь и грейпфруты. Запрещено пить сок из грейпфрута в больших количествах. Эти продукты способствуют увеличению концентрации активного вещества в крови. Кроме того, они повышают вероятность развития побочных явлений и тяжесть их протекания, частоту проявления.

спитомин отзывы покупателей

Фармакологический профиль

Препарат является транквилизирующим, но может оказать и антидепрессантное воздействие на организм. Главное его отличие от подобных в

Формула буспирон гидрохлорида

том, что он не является седативным и снотворным средством. На психомоторные функции средство не оказывает отрицательного влияния.

Эффект от применения препарата появляется по истечении только 7 – 14 дней, максимальное воздействие фиксируется у пациента только спустя четыре недели.

Препарат действует на организм расслабляющим образом, но при этом от его приема не появляется сонливость. Кроме того, это прекрасное успокаивающее средство, направленное на уменьшение развития антидепрессивного состояния.

Фармакологическое действие

Спитомин анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов.

Буспирон не оказывает существенный эффект на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантность, лекарственную зависимость и синдром отмены. Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7–14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60–90 мин после приема препарата.

У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10–40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% — с альбумином плазмы, остальная часть — с α1-кислым гликопротеином).

Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит — 1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР — активен.

Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше, и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона, 29–63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18–38% введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10–40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2–3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4,8 ч.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax — на 16%.

Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2 могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Спитомин анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Фармакокинетика

Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит — 1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР — активен. Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше, и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.

Инструкция по применению таблеток

Инструкция по применению содержит необходимую информацию о том, как правильно принимать лекарство. В ней отмечается, что лечение должно проходить курсом, продолжительность которого составляет не менее 14 дней. Не рекомендуется разовое применение препарата.

Так как прием пищи влияет на концентрацию вещества в плазме крови, принимать препарат следует до или после еды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Для облегчения проглатывания можно разделить таблетку пополам.

Описание препарата

Описание препарата

Дозировка препарата зависит от вида и степени заболевания и назначается каждому пациенту индивидуально. Лечение рекомендовано начинать с 15 мг вещества в сутки. При необходимости каждые 2-3 дня доза поднимается на 5 мг. Максимальный терапевтический эффект достигается при 20-30 мг буспирона в сутки.

Важно! Одноразово можно принимать не более 30 мг буспирона, в течение суток – не более 60 мг.

Пациентам, имеющим заболевания печени и почек, препарат назначается в меньших дозах. Если медикамент используется в комплексе с сильными ингибиторами протеаз, его начальную дозу следует уменьшить. Последующее увеличение дозировки должно проходить под наблюдением врача.

Спитомин® (Spitomin® )

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми лекарственными средствами; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО):

Описано повышение артериального давления и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин можно давать через 1 день после отмены моклобемида.

Ингибиторы и индукторы CYP3A4:

Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р-450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2,5 мг 2 раза в день). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

Препараты, сильно связываемые белком

Поскольку буспирон сильно связывается с белком (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белковосвязанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабо связанные препараты, например, дигоксин.

— При совместном введении Циметидина

и буспирона Сmах буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

— При совместном введении диазепама

и буспирона уровень нордиазепама несколько повышается и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь:

Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Другие лекарственные средства:

Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Лекарственное взаимодействие «Спитомина»

Препарат нельзя совмещать с ингибиторами МАО. Его применение в период приема антидепрессантов, контрацептивов пероральных, антипсихотических средств следует производить с осторожностью. То же самое касается гликозидов сердечных и препаратов гипогликемических, гипотензивных.

Источники

  • https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/trankvilizatory/spitomin/
  • https://www.neboleem.net/spitomin.php
  • https://bezboleznej.ru/spitomin
  • https://NeuroDoc.ru/lekarstva/spitomin.html
  • https://fb.ru/article/221056/preparat-spitomin-otzyivyi-vrachey-instruktsiya-po-primeneniyu-sostav-i-pokazaniya
  • https://www.medcentre24.ru/medikamenty/spitomin.html

[свернуть]

Рейтинг
( 2 оценки, среднее 5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: