Депакин Хроносфера : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы.


Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах.

Сироп – прозрачная сиропообразная жидкость светло-желтого цвета, с запахом вишневой косточки. Упаковывается во флаконы из темного стекла по 150 мл. В комплекте идет дозировочная ложка или дозировочный шприц.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения – спрессованная пористая масса от белого до почти белого цвета. Допускается наличие отдельных фрагментов массы. Приложенный растворитель – бесцветная прозрачная жидкость. Упаковывается во флаконы из бесцветного стекла по 400 мг.

Сироп1 мл
Вальпроат натрия57,64 мг
Вспомогательные вещества: 70% кристаллизующийся сорбитол, метилпарагидроксибензоат, 67% сахароза, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор вишневый искусственный, глицерол, концентрированная хлористоводородная кислота или концентрированный раствор натрия гидроксида, очищенная вода.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения1 фл.
Вальпроат натрия400 мг
Растворитель: вода для инъекций4 мл

Состав лекарства «Депакин Хроно» (код АТХ N03AG01)

Этот препарат выпускается в виде продолговатых таблеток белого цвета с риской с двух сторон. Запаха и неприятного вкуса они не имеют, но разжевывать их все равно не нужно. В одной дозе «Депакина Хроно» 500 (код АТХ N03AG01) содержится активный компонент в виде вальпроата натрия 333 мг и вальпроевой кислоты 145 мг. В одной дозе «Депакина Хроно» 300 содержится активный компонент в виде вальпроата натрия 199,8 мг и вальпроевой кислоты 87,0 мг. Побочные действия «Депакина Хроно» 300 и других медикаментов будут подробно описаны ниже.

Показания к применению

Очаговые и генерализованные эпилептические припадки с простой и сложной симптоматикой; расстройства поведения, обусловленные эпилепсией; судорожный синдром при органических патологиях мозга; детский тик, фебрильные судороги у детей; биполярный маниакально-депрессивный психоз, не поддающийся терапии препаратами лития или прочими лекарственными средствами.

Инъекционная лекарственная форма показана для временной замены его пероральных форм (если их использование невозможно).

Передозировка

Симптомы: кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом; описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.

Лечение: в стационаре — промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 ч; мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем, поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ. Как правило, прогноз благоприятен, однако было описано несколько случаев летального исхода.

Противопоказания

Противопоказания к использованию Депакина в форме сиропа: функциональные нарушения поджелудочной железы и печени, гепатит острого и хронического течения, печеночная порфирия, геморрагический диатез, гиперчувствительность к активному веществу препарата.

Противопоказания к использованию Депакина в форме лиофилизата: тромбоцитопения; тяжелые болезни печени в анамнезе у больного и его близких кровных родственников (особенно лекарственный гепатит); одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного, мефлохином; тяжелые поражения печени со смертельным исходом при использовании вальпроевой кислоты у кровных родственников пациента; гиперчувствительность к вальпроевой кислоте, вальпроату натрия, вальпромиду, вальпроату семинатрия или прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с особой осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

  • почечная недостаточность (необходима коррекция доз);
  • совместный прием ингибиторов МАО, нейролептиков, бензодиазепинов, антидепрессантов (возможность потенцирования их эффектов);
  • детский возраст до 3 лет – из-за высокого риска поражения печени;
  • совместный прием с топираматом – из-за возможности развития энцефалопатии; больные, получающие несколько противосудорожных средств – из-за риска поражения печени; с карбамазепином (риск снижения плазменной концентрации активного вещества и увеличения токсических эффектов карбамазепина);
  • одновременный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности или вызывающими судорожные припадки (трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, хлорохин, трамадол, производные бутирофенона, бупропион).
  • при недостаточности карнитина пальмитоилтрансферазы (КПТ) II типа;
  • совместный прием фенитоина, фенобарбитала, непрямых антикоагулянтов, примидона, эритромицина, ламотриджина, рифампицина, зидовудина, карбапенемов, фелбамата, нимодипина, циметидина, ацетилсалициловой кислоты.

Депакин , Сироп

Среди классических тестов наиболее уместны тесты, отражающие синтез белка печенью, и, особенно, протромбиновое время (ПВ). В случае подтверждения аномально низкого уровня протромбинового времени, особенно, если также отмечаются прочие аномальные отклонения в лабораторных анализах (значительное понижение уровня фибриногена и факторов свертывания, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз – см. «Особые указания»), лечение Депакином® должно быть приостановлено (в качестве меры предосторожности следует также прервать лечение производными салицилата при комбинированном назначении, поскольку они используют одинаковые пути метаболизма). Панкреатит

В редких случаях отмечался панкреатит, иногда с летальным исходом. Эти случаи наблюдались, независимо от возраста больного и продолжительности

лечения, при этом дети младшего возраста входили в группу риска. Панкреатит с неблагоприятным исходом обычно отмечается у детей младшего возраста или пациентов с тяжелой эпилепсией, повреждением головного мозга или тех, кто проходит лечение несколькими противоэпилептическими средствами.

Если панкреатит появляется наряду с печеночной недостаточностью, риск летального исхода повышается.

В случае появления острой боли в животе или таких признаков со стороны желудочно-кишечного тракта, как тошнота, рвота и/или анорексия, следует рассмотреть диагностирование панкреатита и, у пациентов с повышенным уровнем ферментов поджелудочной железы, лечение следует прекратить и принять необходимые альтернативные меры.

Опасность суицида

Суицидальное мышление или поведение отмечалось среди пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по нескольким показаниям. Мета-анализ данных, полученных из рандомизированных, плацебо контролируемых исследований противоэпилептических средств, также показал легкое повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Причины данного риска неизвестны, и доступные данные не позволяют исключать повышенный риск при применении вальпроата. Следовательно, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения, и должно быть рассмотрено соответствующее лечение. Пациенты (или их опекуны) должны быть проинформированы о том, что они должны обратиться к врачу в случае появления суицидального мышления или поведения. Предостережение, касающееся показания по поводу эпилепсии Введение противоэпилептического препарата может в редких случаях сопровождаться увеличением припадков или появлением нового типа припадков у одного и того же больного, независимо от спонтанных колебаний, наблюдаемых при некоторых типах эпилепсии. В случае вальпроата это, главным образом, случается при изменениях в сопутствующем противоэпилептическом лечении или при лекарственном

Инструкция по применению Депакин (способ и дозировка)

Сироп

Принимается внутрь. Режим дозирования индивидуальный.

  • Взрослые и дети с массой тела более 25 кг: начальная доза 10 – 15 мг/кг в сутки. Далее возможно постепенное увеличение дозы препарата на 200 мг в сутки с интервалом 3 – 4 дня до достижения клинического эффекта.
  • Средняя суточная доза: 20 – 30 мг/кг.
  • Дети с массой тела менее 25 кг и новорожденные: средняя суточная доза средства 20 – 30 мг/кг 2 – 3 раза в сутки во время еды.
  • Максимальная доза: для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 50 мг/кг/ в сутки.
  • Применение Депакина в дозе более 50 мг/кг в сутки возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови.
  • При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Раствор

Лиофилизат разводится прилагающимся растворителем и вводитя внутривенно.

  • Рекомендуемая доза: 400 – 800 мг в виде инфузии или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч.
  • При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0,5 – 1 мг/кг/ч через 4 – 6 ч после последнего приема внутрь.
  • Простая замещающая терапия (например, перед хирургическим вмешательством): через 4 – 6 ч после последней пероральной дозы проводится в/в введение препарата, разведенного раствором натрия хлорида для инъекций (0,9%)
  • Альтернативные варианты: виде непрерывной инфузии ранее применявшейся дозы в течение суток; в виде 4 инфузий, продолжительность по 1 ч (в этом случае с каждой инфузией вводится 1/4 ранее применявшейся суточной дозы).
  • Обычная средняя доза препарата: 20 – 30 мг/кг в сутки.
  • Ситуации, требующие быстрого достижения и поддержания эффективной концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови: в/в, с помощью болюсного введения, 15 мг/кг в течение 5 мин; далее введение продолжают в виде постоянной в/в инфузии со скоростью 1 мг/кг/ч, с постепенной коррекцией скорости введения для обеспечения концентрации вальпроевой кислоты в крови около 75 мг/л. Далее скорость введения изменяют в зависимости от клинической картины.
  • После прекращения инфузии рекомендован переход на лечение пероральными формами препарата. Прием сиропа осуществляется в прежней дозе или скорректированной с учетом клинического состояния пациента.
  • Дети и подростки женского пола, женщины с детородным потенциалом и беременные женщины: лечение необходимо начинать под наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения эпилепсии и биполярных расстройств. Лечение следует начинать только в том случае, если другие виды лечения неэффективны или не переносятся, а при регулярном пересмотре лечения следует тщательно повторно оценивать соотношение пользы и риска. Предпочтительным является применение Депакина для монотерапии и в наименьших эффективных дозах и, если возможно, в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением.
  • Во время беременности суточная доза делится на 2 разовые дозы.

В пожилом возрасте: доза препарата подбирается в соответствии с достижением обеспечения контроля над приступами эпилепсии.

При почечной недостаточности и/или гипопротеинемии: при необходимости вомзожно уменьшение дозы. При подборе дозы следует оценивать клиническую картину.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтические свойства активных компонентов продукта и их лекарственная взаимосвязь до конца не изучены. Противосудорожное действие лекарства «Депакин» достигается за счет снятия мышечного спазма и седативного эффекта на нервную систему.

Ученые связывают принцип работы медикамента со стимулированием вальпроевой кислотой ГАМК-ергической системы. Еще специалисты отмечают остаточное влияние продуктов обмена вальпроата, которые какое-то время задерживаются в мозге после распада компонента.

Показатели фармакокинетики по продукту:

  • при употреблении внутрь биодоступность состава приближается к 100%;
  • активное вещество попадает в кровь, ликвор, внеклеточную жидкость, мозговое вещество. Его содержание в грудном молоке составляет от 1 до 10% от показателя плазмы крови, что исчисляется ничтожными долями;
  • для достижения устойчивой концентрации состава в плазме его надо принимать 3-4 дня;
  • компоненты образовывают прочные связи с протеинами крови на 90-95%, точные показатели зависят от дозировок;
  • минимальный лечебный уровень содержания состава в сыворотке крови – 40-50 мг/л, средний – до 100 мг/л, максимальный – до 200 мг/л. Превышение максимального показателя требует изменения дозы в сторону уменьшения;
  • период полураспада медикамента составляет 15-17 часов. До 5% основного компонента выходит с мочой в неизмененном виде. Метаболиты практически полностью выводятся почками.

Пожилой возраст, сниженная работоспособность выделительной и/или фильтрующей систем уменьшают показатель связывания компонентов с белками крови. Тяжелые поражения печени увеличивают сроки полураспада вальпроевой кислоты. Передозировка также увеличивает время полураспада компонента, иногда оно достигает 30 часов. Перечисленные моменты рекомендуется учитывать при подборе лечебной дозы.

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: часто – экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти, ступор, головокружение, нистагм, сонливость, головная боль, судороги; очень часто – тремор.
  • Пищеварительная системы: часто – стоматит, изменения десен (гиперплазия десен), рвота, диарея, боли в эпигастрии; очень часто – тошнота.
  • Система кроветворения: часто – тромбоцитопения, анемия.
  • Иммунная система: часто – реак ции гиперчувствительности (к примеру, крапивница).
  • Половая система: часто – дисменорея.
  • Кровосвертывающая система: часто – кровоизлияния и кровотечения.
  • Желчевыводящие пути и печень: часто — поражения печени, вызывающие отклонения от нормы функциональных показателей печения (снижение протромбинового индекса, повышение активности печеночных ферментов, увеличение концентрации билирубина).

В некоторых случаях возможны реакции со стороны органов чувств – глухота (обратимая и необратимая) и обмена веществ – увеличение веса тела, гипонатриемия.

Подкожные ткани и кожа могут подвергаться дозозависимой или преходящей алопеции(в том числе андрогенная алопеция на фоне поликистоза яичников, гиперандрогении, гипотиреоза).

Особые указания

  • Пациентам, которые принимают другие противосудорожные препараты, терапию вальпроевой кислотой нужно начинать постепенно.
  • Клинически эффективная доза должна достигаться через 2 недели (у больных, не проходивших лечение другими противосудорожными препаратами – через 1 неделю).
  • Во время терапии Депакином требуется регулярно контролировать работу печени, состояние кровосвертывающей системы, картину периферической крови (особенно на протяжении первых 6 месяцев).
  • Перед началом хирургической операции или лечения, в случае спонтанного появления кровотечений или подкожных гематом рекомендуется определить время кровотечения, число форменных элементов в периферической крови (в том числе количество тромбоцитов).
  • В период приема препарата нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и выполнении работы, требующей предельной концентрации внимания (из-за возможной сонливости).

Условия продажи и хранения

Приобретение «Депакина» в аптеке обязательно требует наличия разрешения (рецепта) от лечащего медицинского сотрудника. Средняя цена упаковки «Депакина Хроно» 300 из 100 таблеток составляет 1148 рублей. Упаковка «Депакина Хроно» 500 из 30 таблеток (такая расфасовка имеется в продаже на сегодняшний день) стоит 530 рублей.

Для хранения лекарства нужно найти труднодоступное место, в котором температура воздуха не будет выше +25 градусов. Срок хранения данного медикамента составляет два года.

Лекарственное взаимодействие

  • Одновременный прием Депакина с нейролептиками, антидепрессантами, ингибиторами МАО, производными бензодиазепина, этанолом усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
  • Одновременный прием со средствами, обладающими гепатотоксическим действием, может вызвать усиление гепатотоксического действия.
  • Одновременный прием с антиагрегантами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) и антикоагулянтами усиливает эффекты последних.
  • Одновременный прием повышает концентрацию зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.
  • Одновременный прием препарата с карбамазепином уменьшает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.
  • Одновременный прием с мефлохином повышает метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышает риск развития судорог.
  • Одновременный прием препарата с меропенемом может снижать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном – повышать концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами – усиливать эффекты вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
  • Одновременный прием с фелбаматом повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови, что проявляется токсическим действием (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).
  • Одновременное применение с фенитоином в течение нескольких первых недель уменьшат общую концентрацию фенитоина в плазме крови за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.
  • Одновременный прием с фенобарбиталом, из связи с белками плазмы, увеличивает его концентрацию в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты и приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.
  • Одновременный прием препарата с циметидином, эритромицином может приводить к повышению концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.
Рейтинг
( 2 оценки, среднее 5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: