Код N. Препараты для лечения заболеваний нервной системы


Атомоксетин
Atomoxetinum
Химическое соединение
ИЮПАК(3R
)-
N
-метил-3-(2-метилфенокси)-3-фенилпропан-1-амин;
(R
)-
N
-метил-3-фенил-3-(
o
-толокси)пропан-1-амин
Брутто-формулаC17H21NO
Молярная масса255,36 г/моль
CAS83015-26-3
PubChem54841
DrugBankDB00289
Классификация
Фармакол. группаАдрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
АТХN06BA09
Фармакокинетика
Биодоступн.63–94%
Метаболизмпечёночный (CYP2D6)
Период полувывед.5 часов
Экскрецияс мочой >80%, с фекалиями <17%
Лекарственные формы
капсулы
Способы введения
перорально (капсулы: 10, 18, 25, 40 и 60 мг; в некоторых странах также доступны 5, 80 и 100 мг)
Другие названия
Страттера
Медиафайлы на Викискладе

Атомоксети́н

((3
R
)-
N
-метил-3-(2-метилфенокси)-3-фенилпропан-1-амин, (
R
)-
N
-метил-3-фенил-3-(
o
-толокси)пропан-1-амин, торговое название — «Страттера») — лекарственное средство, предназначенное для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВ, СДВГ). По механизму действия атомоксетин является ингибитором обратного захвата норадреналина (непрямым симпатомиметиком центрального действия).

Показания[ | ]

Капсула Страттера, 60 мг
Атомоксетин одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (Food and Drug Administration) для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности у детей, подростков и взрослых. Его эффективность не была исследована у детей до 6 лет. В отличие от психостимуляторов, традиционно назначаемых при СДВГ, атомоксетин не является наркотическим средством и не обладает присущим им потенциалом злоупотребления.[1][2] В клинических испытаниях было показано, что атомоксетин способен обеспечивать устойчивый круглосуточный контроль симптомов СДВГ как у взрослых, так и у детей.[3]

Атомоксетин также используется для лечения устойчивой к лечению депрессии в качестве самостоятельного средства или как компонент комплексного лечения вместе с СИОЗС или другими препаратами.[4]

Терапевтические эффекты атомоксетина развиваются постепенно в течение, по крайней мере, одной недели. Длительность курсового применения препарата должна составлять 6—8 недель перед решением о его уровне эффективности. Многие больные СДВГ, чьё заболевание не поддаётся коррекции психостимуляторами, отвечают на лечение атомоксетином. Атомоксетин также более предпочтителен у больных с разнообразными психическими расстройствами, у тех, кто плохо переносит психостимуляторы, а также у больных со злоупотреблением психоактивными веществами в анамнезе. Психостимуляторы на основе амфетамина (смешанные соли амфетамина и декстроамфетамина), чистый декстроамфетамин, лиздексамфетамин и др.) не рекомендуются к применению у больных, страдающих от нервных расстройств (таких, как лицевые тики, спазмы и др.). В таких случаях атомоксетин является лучшим выбором.

Терапию атомоксетином обычно начинают, постепенно увеличивая дозу для минимизации побочных эффектов. Тем не менее, некоторые больные достаточно чувствительны даже к низким дозам. Если пациент одновременно получает лечение психостимуляторами, для предотвращения побочных эффектов может потребоваться постепенное снижение дозы психостимулятора.[5][6]

Какие побочные реакции вызывает препарат «Страттера»? Отзывы родителей

Родители детей от 6 лет, которые применяли рассматриваемый медикамент для терапии СДВГ, утверждают, что на фоне его приема у их малышей нередко возникали боли в животе и понижение аппетита. Обычно такие симптомы носили временный характер и не требовали отмены терапии.

Ввиду снижения аппетита, в самом начале лечения у некоторых людей отмечалась небольшая потеря массы тела, которая возрастала при увеличении дозировок средства.

Какие еще нежелательные реакции вызывает «Страттера» (лекарство)? Отзывы пациентов утверждают, что данный медикамент провоцирует развитие тошноты и рвоты, особенно на протяжении первого месяца лечения. Также некоторые родители утверждают, что прием этого препарата увеличивает среднее значение ЧСС на 6 ударов в минуту, а также повышает диастолическое и систолическое давление на 2 мм рт. ст.

страттера лекарство отзывы

Фармакокинетика[ | ]

Всасывание
После приёма внутрь атомоксетин быстро и практически полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (Cmax) примерно через 1-2 ч. Атомоксетин назначают независимо от приёма пищи.

Распределение

Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь, к альбумину.

Метаболизм

Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит (4-гидроксиатомоксетин) быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях. Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно. Атомоксетин не ингибирует и не индуцирует собственный цикл CYP2D6.

Выведение

Средний период полувыведения (T1/2) атомоксетина после приёма внутрь составляет 3,6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О

-глюкуронида.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Дозы и способ применения

Капсулы Страттера показаны внутрь, один раз в стуки, независимо от времени приема пищи, допускается прием непосредственно во время еды. Капсулу вскрывать нельзя, при случайном попадании препарата на кожу или глаза, необходимо моментально промыть.

Если при приеме препарата возникли побочные явления, суточную дозировку возможно поделить на два приема.

Рекомендуемые дозировки в сутки:

  • 500 мкг/кг — подросткам и детям, масса тела которых не более 70 кг, дозировку повышают до 1,2 мг/кг, но постепенно и не ранее трех дней лечения, максимальная — 1,8 мг/кг;
  • 40 мг — подросткам и детям, масса тела которых более 70 кг, дозу доводят до 80 мг постепенно и не ранее трех дней лечения.

При функциональных нарушениях печени умеренного характера – необходимо снижение дозы на 50%. При тяжелой патологии печени (диагностированной) начальную дозу следует уменьшить на 75%. Больным с патологиями почек корректировать дозу не нужно.

Препарат Страттера в виде капсул

Фармаинамика[ | ]

Атомоксетин мощно и высокоселективно ингибирует белки-переносчики пресинаптической мембраны, осуществляющие обратный захват норадреналина, серотонина и дофамина. Константы связывания (Ki

) равны, соответственно, 5, 77 и 1451 нМ. В исследованиях тканевого микродиализа было показано, что атомоксетин троекратно увеличивает уровни норадреналина и дофамина в префронтальной коре, но не изменяет уровень дофамина в полосатом теле и прилежащем ядре.[7] Также атомоксетин в терапевтических дозах действует как антагонист NMDA-рецепторов.[8] Роль такого антагонизма в терапевтическом профиле атомоксетина ещё предстоит уточнить, однако, свежие источники литературы подразумевают, что в этиологии и патогенезе СДВГ может играть роль дисфункция глутаматергической системы.

Атомоксетин не обладает клинически значимым сродством к серотониновым, ацетилхолиновым и адренорецепторам.[9]

Фармакологическое действие

Страттера – мощный высокоселективный ингибитор пресинаптических носителей норадреналина. Атомоксетин, являющийся активным компонентом препарата, наделен минимальным сродством и схожестью к другим норадренергическим рецепторам, прочим переносчикам, рецепторам нейротрансмиттеров. Не относится к производным амфетамина и к психостимуляторам. При отмене препарата в клинических исследованиях усиления симптомов заболевания не отмечалось, как и прочих побочных эффектов, связанных с синдромом отмены.

Препарат Страттера

Передозировка[ | ]

Сонливость является наиболее распространённым симптомом при острой или хронической передозировке. Другие симптомы могут включать: возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Также передозировка иногда вызывает мидриаз, по причине которого зрение становится затуманено, тахикардию, сухость во рту. В некоторых случаях отмечались судороги. Лечение передозировки включает промывание желудка (если прошло немного времени после приёма препарата) и употребление сорбентов (напр., активированного угля). Атомоксетин на 98 % связывается с белками плазмы, так что диализ вряд ли будет полезен.[5]

Противопоказания

Препарат Страттера имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • одновременный прием с ингибиторами МАО;
  • тяжелые поражения сердца;
  • закрытоугольная глаукома.

Крайне осторожно следует применять препарата при:

  • тахикардии;
  • АГ;
  • заболеваниях ССС;
  • судорожных припадках в анамнезе;
  • состояниях, провоцирующих АГ;
  • нарушениях мозгового кровообращения;
  • внезапном летальном исходе сердечной направленности в семейном анамнезе;
  • одновременном приеме психостимуляторов;
  • тяжелых физических перегрузках.

Потенциал злоупотребления[ | ]

К настоящему дню, потенциал злоупотребления атомоксетином не изучался широко. Два проведённых исследования показали, что атомоксетин имеет потенциал злоупотребления от низкого до среднего, поскольку имеет долгое время титрования (что означает, что эффект от применения может быть не заметен, пока не пройдёт достаточно долгий период ежедневного приёма препарата). Атомоксетин не вызывает значительного психостимулирующего эффекта, как большинство других средств против СДВГ. Исследуемые макаки не вводили себе атомоксетин самостоятельно.[1][2] Однако, исследования на крысах, голубях и мартышках, наученных отличать кокаин или метамфетамин от физраствора показывают, что атомоксетин вызывает эффекты, неотличимые от низких доз кокаина или метамфетамина, но не такие, как высокие дозы кокаина.[14][15]

В США атомоксетин не входит в списки Закона о контролируемых веществах (англ. Controlled Substances Act), в которые обычно включены вещества, имеющие потенциал злоупотребления и способные вызывать психологическую или физическую зависимость.[16]

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Страттеры с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • усиление действия на ССС с агонистами ?2-адренорецепторов;
  • повышается вероятность увеличения длительности интервала QT со средствами, провоцирующими нарушения электролитного баланса и удлинение интервала QT, ингибиторами CYP2D6;
  • на связывание с альбумином плазмы ацетилсалициловой кислоты, варфарина, диазепама, фенитоина атомоксетин не влияет;
  • необходима осторожность со средствами, понижающими порог судорожной активности (трамадол, мефлохин, нейролептики, антидепрессанты);
  • возможно усиление или синергизма фармакологического эффекта с препаратами, оказывающими влияние на секрецию норадреналина;
  • на биодоступность атомоксетина препараты, повышающие pH желудочного сока, не влияют;
  • необходима осторожность с препаратами, существенно влияющими на АД;
  • назначение ингибиторов цитохрома Р450 при замедленном метаболизме субстратов CYP2D6 не приводит к увеличению в плазме крови концентрации атомоксетина, что подтверждается исследованиями in vitro, пациентам необходимо постепенное титрование атомоксетина.

Использование по незарегистрированным показаниям (off-label)[ | ]

Атомоксетин изначально исследовался как препарат для лечения депрессии, но не показал благоприятного соотношения риск/польза в клинических испытаниях. В последующем, компания-производитель Eli Lilly and Company исследовала атомоксетин для лечения СДВГ. Многие пациенты наблюдают выраженный антидепрессивный эффект атомоксетина (при использовании с другими антидепрессантами).[17][18][19][20]

В 2007 г. в Journal of Clinical Psychiatry сообщалось об двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном исследовании с 40 участниками, проходившем в течение 10 недель. Исследовалась эффективность атомоксетина в лечении психогенного переедания. Средняя доза атомоксетина составляла 106 мг/сут. Исследование показало, что «применение атомоксетина было связано со значительно большей скоростью уменьшения эпизодов переедания, снижения массы тела и ИМТ». Авторы исследования сделали вывод, что атомоксетин может быть эффективным при кратковременном лечении психогенного переедания.[21]

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Страттера выпускают:

  • В виде капсул, размер №3, желатиновые, твердые, цвет белый/ белый, непрозрачные, нанесена дозировка «10 mg», помимо идентификационный код «Lilly 3227».

В капсуле находится: порошок белого цвета или близкого к белому.

Действующее вещество: в 1 капсуле – 10 мг атомоксетина (как гидрохлорид).

Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, диметикон.

Оболочка капсулы состоит из:желатина, натрия лаурилсульфата, титана диоксид.

В картонной пачке – 1 блистер с 7 капсулами.

В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.

В картонной пачке – 2 блистера, каждый с 14 капсулами.

  • В виде капсул, размер №3, желатиновые, твердые, цвет желто/ белый, непрозрачные, нанесена дозировка «18 mg», помимо идентификационный код «Lilly 3238».

В капсуле находится: порошок белого цвета или близкого к белому.

Действующее вещество: в 1 капсуле – 18 мг атомоксетина (как гидрохлорид).

Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, диметикон.

Страттера

Оболочка капсулы состоит из:желатина, натрия лаурилсульфата, красителя железа оксид желтый, титана диоксид.

В картонной пачке – 1 блистер с 7 капсулами.

В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.

В картонной пачке – 2 блистера, каждый с 14 капсулами.

  • В виде капсул, размер №3, желатиновые, твердые, цвет синие/ белый, непрозрачные, нанесена дозировка «25 mg», помимо идентификационный код «Lilly 3228».

В капсуле находится: порошок белого цвета или близкого к белому.

Действующее вещество: в 1 капсуле – 25 мг атомоксетина (как гидрохлорид).

Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, диметикон.

Оболочка капсулы состоит из:желатина, натрия лаурилсульфата, красителя индигокармин, титана диоксид.

В картонной пачке – 1 блистер с 7 капсулами.

В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.

В картонной пачке – 2 блистера, каждый с 14 капсулами.

  • В виде капсул, размер №3, желатиновые, твердые, цвет синие/ синие, непрозрачные, нанесена дозировка «40 mg», помимо идентификационный код «Lilly 3229».

В капсуле находится: порошок белого цвета или близкого к белому.

Действующее вещество: в 1 капсуле – 40 мг атомоксетина (как гидрохлорид).

Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, диметикон.

Оболочка капсулы состоит из:желатина, натрия лаурилсульфата, красителя индигокармин, титана диоксид.

Состав, форма выпуска и упаковка Страттера

В картонной пачке – 1 блистер с 7 капсулами.

В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.

В картонной пачке – 2 блистера, каждый с 14 капсулами.

  • В виде капсул, размер №2, желатиновые, твердые, цвет синие/ желтые, непрозрачные, нанесена дозировка «60 mg», помимо идентификационный код «Lilly 3239».

В капсуле находится: порошок белого цвета или близкого к белому.

Действующее вещество: в 1 капсуле – 60 мг атомоксетина (как гидрохлорид).

Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, диметикон.

Оболочка капсулы состоит из:желатина, натрия лаурилсульфата, красители железа оксид желтый, индигокармин, титана диоксид.

В картонной пачке – 1 блистер с 7 капсулами.

В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.

В картонной пачке – 2 блистера, каждый с 14 капсулами.

Рейтинг
( 2 оценки, среднее 5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: